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    糖皮质激素类药物的特点PPT培训课件

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    2019-03-05 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

    北京pk10是国家彩票吗 www.qdpo.net 简介:本文档为《糖皮质激素类药物的特点PPT培训课件ppt》,可适用于医药卫生领域

    常用糖皮质激素类药物制剂及特点内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物**天然的人工合成的内源性激素生命活动由激素直接分泌入血液中随着血液循环遍布全身但它只对相应的靶器官起作用。*下丘脑-垂体轴丘脑下部脑垂体肾上腺皮质CRFACTHACTH血浆皮质醇应激肾上腺皮质的分泌主要受脑垂体前叶所分泌的促肾上腺皮质激素(以下简称促皮质素)所调节。当皮质激素在血液中浓度低于需要平时促皮质素的分泌增加反之则减少。促皮质素的分泌又受到下面两种机理所调节:*ACTH的分泌应激机理肾上腺素在血浆中的浓度增加肾上腺皮质下丘脑室旁核促皮质素释放因子(CRF)垂体前叶嗜碱性细胞和嫌色细胞释放出促皮质素(ACTH)应激状态小分泌神经元垂体门静脉进入氢化可的松类糖皮质激素网状结构或边缘系统*ACTH促皮质素(垂体)应激小时生物节律:高峰:AM低谷:PMT=分钟*ACTH的生物节律*GDelespesse,Corticotherapy血浆羟类固醇ugml正常分泌外源激素使用后AMPMMiddaynightAMPMMidAMdaynightHourDayONperiodHourDayOFFperiod糖皮质激素的这种昼夜分泌节律性为临床的最佳用药方式(每日早晨用较大剂量)提供了理论依据。**药理作用允许作用(permissiveaction)糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应但可给其他激素作用的发挥创造有利条件如:增强儿茶酚胺的血管收缩作用增强胰高血糖素的升血糖作用*抗炎作用对抗各种原因所致炎症(物理、化学、生物、免疫等)炎症初期红、肿、热、痛症状减轻炎症后期延缓肉芽组织生成防止瘢痕形成同时可降低机体的防御功能导致感染扩散、阻碍创口愈合*作用机制抑制炎性介质的产生与释放(PGE,PGI,LTX)增加淋巴细胞合成脂皮素lipocortin抑制PLA导致PGs(扩管)与LTs(趋化)生成减少诱导血管紧张素转化酶(ACE)降解缓激肽*抑制细胞因子的产生细胞因子的作用机制(慢性炎症)促进白细胞的渗出、粘附内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞活化血管通透性成纤维细胞增生刺激LC增殖、分化GCS抑制IL,,,,TNFalpha,GMCSF等细胞因子的分泌并影响其生物效应*抑制粘附因子的产生(ICAM,E选择素等)从转录水平直接抑制粘附分子的产生通过细胞因子反应性作用抑制一氧化氮合酶(NOsynthase,NOS)的活性NO血浆渗出、水肿形成、组织损伤对炎症细胞凋亡的影响细胞增殖相关基因(Cmyc,Cmyb)表达下调特异性核酸内切酶表达增高细胞凋亡(作用可被GR拮抗剂RU所阻断)*免疫抑制作用与抗过敏作用免疫抑制作用机制诱导淋巴细胞DNA降解对淋巴细胞物质代谢的影响:抑制DNA、RNA蛋白质的合成减少LC中RNA聚合酶活力和ATP的生成。诱导淋巴细胞凋亡(T、B淋巴细胞)抑制核转录因子NFKB活性(减少炎性细胞因子的生成)NFKB过度激活可导致多种炎性细胞因子生成与移植排斥反应、炎症等疾病密切相关抗过敏作用机制抑制抗原抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等*抗毒抗休克作用作用机制扩张痉挛收缩的血管心肌收缩力增加心输出量增加抑制炎性因子产生降低血管对缩血管物质敏感性mdash扩管改善微循环稳定溶酶体膜减少心肌抑制因子MDF的形成MDF可使心肌收缩力下降心输出量减少内脏血管收缩提高机体对细菌内毒素的耐受力。*其他作用退热作用抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放血液与造血系统红细胞、血红蛋白增加血小板增多提高纤维蛋白原浓度缩短凝血时间提高中性白细胞数量但其功能下降LC、嗜酸性粒细胞数量减少*中枢神经系统减少脑中gammandash氨基丁酸的浓度提高中枢兴奋性消化系统胃酸、胃蛋白酶分泌增多提高食欲促进消化大剂量可诱发或加重溃疡骨骼骨质脱钙骨质疏松*肾上腺皮质激素基本结构基本结构为甾核C的酮基C的双键C的羰基*内源性糖皮质激素可的松C位羟化糖皮质激素活性**内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?氢化可的松可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松vs可的松关联与差异肝功能障碍患者可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松急性或严重应激状态使用氢化可的松无需代谢的活性成分直接发挥作用*人工合成糖皮质激素年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关所需剂量正常代谢功能扩大内源性糖皮质激素**结构修饰的目的外源性糖皮质激素糖皮质激素活性?盐皮质激素活性?C=C双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性盐皮质活性糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗盐皮质活性↘**氟代a甲基:地塞米松氟代B甲基:倍他米松药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长C,位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础**其中具有生理活性的是?其中没有生理活性是无活性代谢物的是?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?关联与差异泼尼松龙泼尼松在代谢中相互转化肝脏泼尼松龙vs泼尼松肝功能障碍患者:直接使用活性成分泼尼松龙泼尼松不能有效代谢成为活性产物。**药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积更大抗炎作用增强作用时间延长C位甲基取代C,位不饱和双键甲泼尼龙脂溶性增加生物半衰期延长蛋白结合降低游离增加**药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性加强代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积变大抗炎作用增强作用时间延长C位氟代基团C位甲基取代C,位双键地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受体亲和力增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期延长**糖皮质激素糖盐代谢作用*药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(th)可的松氢化可的松中效糖皮质激素(t=h)泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙长效糖皮质激素(th)地塞米松倍他米松*糖皮质激素半衰期(血浆和生物)*激素名称血浆半衰期(h)生物半衰期(h)HPA轴抑制时间(天)短效可的松氢化可的松中效泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙长效地塞米松倍他米松*糖皮质激素蛋白结合作用*皮质激素激素结合蛋白白蛋白可的松(激素结合蛋白饱和后与白蛋白结合)氢化可的松(激素结合蛋白饱和后与白蛋白结合)泼尼松泼尼松龙(与激素结合蛋白结合力强可与内源性激素竞争结合饱和后与白蛋白结合)甲泼尼龙倍他米松地塞米松*激素受体亲和力GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松BaxterRousseau,humanfetallung受体亲和力,**激素的抗炎作用是通过激活细胞内的受体而合成出相关的抗炎蛋白质来达到的。此张幻灯片是用胎儿肺细胞来研究不同激素其与激素受体亲和力的强度的比较。激素与受体亲和力越强就越容易转入细胞内也越容易形成激素-受体高浓度而发挥其抗炎作用。所以细胞内的抗炎作用不仅要考虑其本身的抗炎强度也应该参照其与受体亲和力的大小。从这一点出发尽管体外试验证实地塞米松的抗炎作用是甲泼尼龙的倍但体内的作用强度并不一定就会强倍。不同糖皮质激素抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究Langhoff等人的研究指出甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物ErikLanghoffetalIntJImmunopharmac,Vol,No,,甲泼尼龙>地塞米松>泼尼松龙>氢化可的松>可的松*对糖皮质激素的分类常仅按照半衰期分为长效、中效、短效激素(抗炎强度基本与半衰期正相关)鉴于免疫抑制也是选用糖皮质激素的重要出发点之一Langhoff等又将泼尼松、地米与氢考等激素一起定义为中效抑制激素而将甲泼尼龙和氟氢可的松一起定义为强效免疫抑制激素生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用生理替代剂量原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应激状况静脉滴注氢化可的松危象时静脉给药迅速发挥作用无需肝药酶活化直接发挥药理作用中枢神经系统抑制肝功能不全口服:氢化可的松静脉:氢化可的松琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含乙醇**相同的抗炎作用服用等效剂量糖皮质激素药理作用**皮质类固醇剂量换算表氢化可的松mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg强的松mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg强的松龙mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg去炎松mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg地塞米松mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg甲泼尼龙mgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmgmg**临床上强的松的规格是mg片。而美卓乐是mg片所以临床上需要由强的松改为美卓乐治疗时最简单的换算方法是片换片。药物治疗相关影响因素有效性安全性具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用对HPA轴抑制作用小具有较强的抗炎活性治疗指数高起效快药效平稳肝功能不全是否适用*激素名称抗炎活性HPA轴抑制作用肝功能不全中效泼尼松中等()较弱可长期使用times泼尼松龙中等()较弱可长期使用radic甲泼尼龙中等()较弱可长期使用radic长效地塞米松强效()最强不能长期使用radic倍他米松强效()最强不能长期使用radic*疗效和不良反应盐皮质激素作用总结中效激素用于抗炎治疗HPA轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙:糖盐作用比较好,长期服用疗效稳定适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉做冲击治疗。泼尼松(龙):糖盐作用比次之可长期服用泼尼松龙适用于肝功能不全患者不宜使用泼尼松。长效激素生物半衰期长HPA轴抑制作用长而强不宜长期使用抗炎治疗指数高用药剂量小适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合**全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点**药品名称 剂型  剂型 性状 醋酸可的松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗?;煨好鹁煨捍姿崆饣傻乃纱姿狨テ磷⑸湟喝榘咨⑾缚帕;煨好鹁煨呵饣傻乃善磷⑸湟何奚吻逡禾迕鹁∫掖既芤呵饣傻乃社晁崮歧晁崮啤∽⑸溆冒咨杷煽樽次镂蘧掣善贰     〈姿崞媚崴纱姿狨テ痢  ∑媚崴闪痢  〈姿崞媚崴闪姿狨テ磷⑸湟喝榘咨⑾缚帕;煨好鹁煨杭谆媚崴闪晁崮破磷⑸湟喊咨杷煽樽次镂蘧掣善繁端姿善痢  ”端姿闪姿崮屏姿崮啤∽⑸湟何奚吻逡禾迕鹁芤旱厝姿善痢  〉厝姿闪姿崮屏姿崮啤∽⑸湟何奚吻逡禾迕鹁芤捍姿岬厝姿纱姿狨テ磷⑸湟喝榘咨⑾缚帕;煨好鹁煨?糖皮质激素类药物注射剂的分类溶液型注射剂or注射用无菌粉末(无色澄清液体)可静脉或肌内注射起效迅速药效最快常作急救混悬型注射剂(乳白色微细颗?;煨海┭辖猜鲎⑸浠煨夯蛉樽且阂鹈秆芩ㄈ话憬龉┘∧谧⑸湮栈郝┪镒饔檬奔溲映?。延长作用时间和给药间隔减少给药次数但不能代替口服治疗关节内注射不作预防或慢性病维持用药只作为急症或恶化情况下的短期用药**注意性状使用特点和疗效特点高效速效长效给药途径治疗效果溶液型混悬型静脉给药肌内给药冻干粉针关节内给药药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果** 综合了注射剂剂型特点和给药途径的特点可以看出不同剂型和用法可以产生不同的临床效果*氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂醇溶性制剂含乙醇(药典标示乙醇)水溶性制剂规格ml:mgml:mgml:mgmg支(按氢化可的松计算)mg支(按氢化可的松计算)氢化可的松琥珀酸钠mg含游离型氢化可的松mg给药途径只能静脉滴注肌注有疼痛感可静脉肌肉及关节腔和软组织给药给药方式临用前必须充分稀释用前加倍氯化钠注射液或%葡萄糖注射液毫升稀释后静脉滴注(说明书)静脉滴注一次mg用前可用少量溶剂稀释给药速度慢注意溶血乙醇刺激性给药速度快可直接入壶静注药物作用特点液量大药量小单位时间内入药量小起效慢液量小药量大单位时间内入药量大起效快适应证特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症也用于过敏性和炎症性疾病抢救危重中毒性感染(说明书)急症大剂量治疗严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象严重支气管哮喘等过敏反应哮喘持续状态休克等(说明书)半衰期分钟(说明书)分钟(说明书)价格*口服给药的吸收速度与其脂溶性程度成正比注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比以上与糖皮质激素结合球蛋白和血浆白蛋白结合而无生物活性仅的游离部分具有生物活性在体内的分布无选择性但炎性反应部位血流量及血管通透性增加其药物浓度可高于其他部位药物主要在肝脏灭活淋巴细胞有使糖皮质激素氧化或还原的能力可的松在人体内需转化为氢化可的松才能产生生物活性地塞米松本身即具有生物活性各种肾上腺糖皮质激素类药物的体内半衰期不同可依据其半衰期长短而选择不同药物药物以代谢终产物形式由肾脏排泄但肾功能不全时不引起血浆中活性激素水平升高肾上腺皮质激素类药物的种类通过对肾上腺皮质激素的结构改造而获得人工合成的肾上腺糖皮质激素类或盐皮质激素类药物。肾上腺糖皮质激素类以氢化可的松为代表主要调节糖蛋白质和脂肪代谢并具有抗炎、免疫抑制等药理作用肾上腺盐皮质激素类如去氧皮质酮和氟氢可的松则主要影响水、盐代谢。临床医师应根据不同疾病按临床适应证正确选择肾上腺皮质激素类药物全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征国内多为普通片剂种类较少可的松氢化可的松泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙地塞米松倍他米松吸收好肝脏首过效应小生物利用度在药物脂溶性高吸收好肝脏首过效应小生物利用度高。甲泼尼龙与泼尼松龙相比脂溶性增加代谢降低使其分布容积更大具有更好的组织穿透性。*皮质醇(氢化可的松)产生量:tomgd柯兴氏综合症:mgd阿狄森疾病:,mgdDaily:mgd*抗炎作用模式磷酯磷脂酶A花生四烯酸白三烯前列腺素肾上腺皮质激素脂氧化酶环氧化酶NSAIDs**各种原因导致的细胞损伤包括过敏反应都是由于细胞膜磷脂的破坏引起。这是由于磷脂酶A活化导致花生四烯酸释放?;ㄉ南┧嵩谘字⒎从χ衅鹬饕饔?。对代谢的影响外周组织对葡萄的摄取和利用糖原异生血糖升高糖耐量降低()对糖代谢的影响*对代谢的影响()对蛋白质代谢的影响蛋白质分解代谢同化作用负氮平衡皮肤、肌肉和淋巴细胞等糖皮质激素抑制蛋白合成的作用多出现在长期大量应用时在儿童及创伤病人表现得尤为明显能使生长发育延迟、肌萎缩、骨质疏松和伤口愈合不良。*对代谢的影响促进脂肪酸由脂肪组织转入肝脏并在肝内分解促进糖原异生。抑制外周组织对糖的利用而促进脂肪酸的氧化分解。()对脂肪代谢的影响大剂量长期使用糖皮质激素还能使脂肪重新分布形成向心性肥胖。在大剂量长期使用时它首先增高血胆固醇并激活四肢皮下的脂肪酶使四肢皮下的脂肪分解而重新分布在头面、上胸、颈部及背腹等而出现向心性肥胖。*激素的代谢作用碳水化合物代谢:-增加葡萄糖合成(增加糖元的生成)-抑制葡萄糖被组织吸收蛋白质:促进蛋白质分解成氨基酸脂肪:脂肪的移行和重新分布-甘油三酯分解成脂肪酸-增加脂肪的合成和储存*对代谢的影响促进肾脏排出的钾主要来自细胞内。细胞内钾的丢失引起代谢性低钾性碱中毒。增加肾小球滤过率和肾血流抑制抗利尿激素的释放和直接对抗抗利尿激素的作用促使ldquo自由水rdquo排泄。(与盐皮质激素的作用是不同的)()以水和电解质的影响*对代谢的影响()对钙的影响低血钙维生素D的转化小肠对钙的吸收肾小管对钙的再吸收尿钙排泄维生素D必须转化为,二羟维生D才能促进肠对钙的吸收糖皮质激素*激素的其他作用中枢神经系统:-不足时产生冷漠和抑郁-高剂量产生情绪亢进静坐不能和精神失常间叶细胞组织:-显著的抗炎作用*给药方法及原则*激素治疗的选择影响副作用的频度和强度的因素糖皮质激素的选择糖皮质激素的剂量治疗时限每天使用的频度**激素的副作用是临床医师使用激素感到恐惧的原因所在。但实际上如果激素能合理选择和使用其副作用发生率还是很低的。所以影响激素副作用的因素helliphellip如果对以上几项能优化。则可减少其发生率。糖皮质激素用药原则疗效安全性有无禁忌配伍种类剂量时间*给药方法用于抢救危重病人如暴发性感染、中毒性休克、过敏性休克、哮喘持续状态、过敏性喉头水肿等。一般疗程不超过天。大剂量冲击疗法*给药方法适用于中毒情况较重、机体过敏性反应较强、可能造成严重器质性损害的病例如结核性胸膜炎、结核性脑膜炎、剥脱性皮炎等。疗程约为个月。短程疗法*给药方法适用于某些病程长、病变范围广、伴有多种器官受累的疾病如急性风湿热等。疗程不超过~个月。中程疗法*给药方法适用于反复发作、累及多种器官的慢性病如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、特发性血小板减少性紫癜、自身免疫性溶血贫血、肾病综合征、顽固性支气管哮喘等。疗程需半年至年或更久。长程疗法*给药原则冲击疗法可以突然停药短程和中程疗法可分为治疗阶段和减量阶段长程疗法则分为治疗、减量和维持三个阶段。*治疗阶段如以泼尼松为标准轻中度的开始剂量为每日~mg中、重度为每日~mg危重病人为每日~mg。例如严重的中毒性感染和各种休克氢化可的松首次剂量静脉滴注可用~mg甚至每日达g以上。如初用剂量不足应及时增加症状好转应及时降低用量。剂量大小主要根据病情的轻重决定:*治疗阶段如慢性肾炎伴肾病综合征激素可用至蛋白尿和浮肿消退。危重病人(如休克、急性药物过敏反应)一旦转危为安即可迅速减量至停药。长程疗法如用于类风湿性关节炎只要症状减轻即可减量或停药以免剂量过大引起不良反应。治疗时间以病情得到控制为准:*维持阶段其剂量大小依病情而定为减少不良反应应尽可能降低剂量。但最小维持量应比生理上分泌的皮质激素量稍高。按泼尼松计生理量应为mg(相当于氢化可的松mg)。为尽可能避免不良反应某些疾病如皮肤、眼、关节疾病等可局部使用混悬剂的皮质激素。*维持阶段每日晨给药法即每晨~时次给药。此法用短时间作用的皮质激素如可的松、氢化可的松等。每日晨给药法*维持阶段即每隔日早晨~时给药。此法应当用中效作用的皮质激素如强的松、强的松龙而不应用长效作用的激素以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。过去曾采用的每日数次给药法或服天停天的给药法都应废弃。因为其疗效既差不良反应发生率也很高。隔晨给药法*维持阶段治疗过程中如遇应激情况可根据不同情况适当加量。轻度应激(拔牙)可按原量加倍:中度应激(如局部麻手术)可每日加用泼尼松mg重度应激(如大手术)可每日加用泼尼松mg必要时静脉滴注氢化可的松每日~mg。*维持阶段在长时间使用激素治疗过程中遇下列情况之一者应撤去或停用皮质激素:①维持量已减至正?;⌒枰咳缙媚崴擅咳铡玬g经过长期观察病变已稳定不再活动者②因治疗效果差不宜再用激素应改药者③因严重副作用或并发症难以继续用药者。*维持阶段使用糖皮质激素剂量大而疗程又长(超过年)的病例当从维持量减至接近零时要持慎重态度。最好每~月减量次每次减量mg这样可使肾上腺皮质素机能逐步恢复。未采用隔晨或每晨服药法者更应注意。*遏抑治疗的基本原则●GCS:当其他治疗无反应时使用●GCS:应选用生物半衰期短的制剂●GCS:应使用钠潴留作用最少的制剂●GCS:应使用HPA轴抑制作用最小的制剂●GCS:应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间**使用基本准则●紧急治疗Ls原则:不要太晚使用不要太低(剂量)不要太长(时限)●短期治疗炎症加重时治疗时限(天):可以突然停药不需减撤药最佳使用剂量mgkgd天一次早晨时使用如果并发感染:可同时结合抗菌治疗抗病毒治疗**使用的基本原则●长程治疗选用生物半衰期短的GCS选择能天次使用的激素选择可以转换成ADT疗法的激素剂量递减原则:天***天然的人工合成的内源性激素**结构修饰的目的*氟代a甲基:地塞米松氟代B甲基:倍他米松********激素的抗炎作用是通过激活细胞内的受体而合成出相关的抗炎蛋白质来达到的。此张幻灯片是用胎儿肺细胞来研究不同激素其与激素受体亲和力的强度的比较。激素与受体亲和力越强就越容易转入细胞内也越容易形成激素-受体高浓度而发挥其抗炎作用。所以细胞内的抗炎作用不仅要考虑其本身的抗炎强度也应该参照其与受体亲和力的大小。从这一点出发尽管体外试验证实地塞米松的抗炎作用是甲泼尼龙的倍但体内的作用强度并不一定就会强倍。对糖皮质激素的分类常仅按照半衰期分为长效、中效、短效激素(抗炎强度基本与半衰期正相关)鉴于免疫抑制也是选用糖皮质激素的重要出发点之一Langhoff等又将泼尼松、地米与氢考等激素一起定义为中效抑制激素而将甲泼尼龙和氟氢可的松一起定义为强效免疫抑制激素***临床上强的松的规格是mg片。而美卓乐是mg片所以临床上需要由强的松改为美卓乐治疗时最简单的换算方法是片换片。*疗效和不良反应盐皮质激素作用***注意性状使用特点和疗效特点* 综合了注射剂剂型特点和给药途径的特点可以看出不同剂型和用法可以产生不同的临床效果*口服给药的吸收速度与其脂溶性程度成正比注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比以上与糖皮质激素结合球蛋白和血浆白蛋白结合而无生物活性仅的游离部分具有生物活性在体内的分布无选择性但炎性反应部位血流量及血管通透性增加其药物浓度可高于其他部位药物主要在肝脏灭活淋巴细胞有使糖皮质激素氧化或还原的能力可的松在人体内需转化为氢化可的松才能产生生物活性地塞米松本身即具有生物活性各种肾上腺糖皮质激素类药物的体内半衰期不同可依据其半衰期长短而选择不同药物药物以代谢终产物形式由肾脏排泄但肾功能不全时不引起血浆中活性激素水平升高肾上腺皮质激素类药物的种类通过对肾上腺皮质激素的结构改造而获得人工合成的肾上腺糖皮质激素类或盐皮质激素类药物。肾上腺糖皮质激素类以氢化可的松为代表主要调节糖蛋白质和脂肪代谢并具有抗炎、免疫抑制等药理作用肾上腺盐皮质激素类如去氧皮质酮和氟氢可的松则主要影响水、盐代谢。临床医师应根据不同疾病按临床适应证正确选择肾上腺皮质激素类药物*各种原因导致的细胞损伤包括过敏反应都是由于细胞膜磷脂的破坏引起。这是由于磷脂酶A活化导致花生四烯酸释放?;ㄉ南┧嵩谘字⒎从χ衅鹬饕饔?。*激素的副作用是临床医师使用激素感到恐惧的原因所在。但实际上如果激素能合理选择和使用其副作用发生率还是很低的。所以影响激素副作用的因素helliphellip如果对以上几项能优化。则可减少其发生率。***

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